Барбитуратите (фенобарбитал) - указания, странични ефекти

Барбитуратите (фенобарбитал) - указания, странични ефекти

Барбитуратите се използват, тъй като 1903 се разпространява идеята, че те не са адекватни сънотворни, защото:






• имат нисък терапевтичен индекс, т.е. при относително малък предозиране (десет кратен излишък на терапевтичната доза), живота на пациента е в опасност, има загуба на съзнание и респираторна депресия;
• незаконно производство на барбитурати доведе до тяхното разпространение, както е популярен незаконни наркотици, злоупотреба с наркотици;
• От барбитурати развива физическа зависимост с тежки симптоми на абстиненция, понякога придружени от конвулсии;
• барбитурати са мощни индуктори на чернодробните ензими, метаболизиращи лекарства и по този начин осигуряват източник на непредвидими взаимодействия медикаменти.

Въпреки това, използването на барбитуратите и злоупотреба продължи. Следователно, в тази публикация са общите характеристики на лекарства. Остава въпросът за помощ при предозиране.

барбитурати

Барбитуратите потискат централната нервна система - от лека седация до анестезия по време на хирургични операции. Hypnotic и седативен ефект на барбитуратите са качествено еднакви за всички продукти, но те се различават по степента и естеството на разпределение в тялото, което е важно за тяхната клинична употреба. Така че, фенобарбитал и metilfenobarbital има по-силно изразени антиконвулсивно от хапчета за сън. Механизмът на действие на барбитурати може да бъде подобна на тази на бензодиазепините, но те имат много по-ниска селективност.

Pain. Барбитуратите могат да имат антагонистични последици от аналгетици, важно е да се има предвид, когато ги зададете на пациенти със синдром на болка.

Дишане. Доза барбитуратни хипнотици при пациенти с тежка дихателна недостатъчност, като емфизем, или астма, респираторни намалява минути обем и намалява наситеността на кислород на артериална кръв. Бензодиазепините, паралдехид и хлорал хидрат е по-малко въздействие върху дихателната функция.

Сърдечно-съдова система. Барбитуратите намалиха кръвното налягане, когато се използва в дози, които имат седативен и анестетични ефекти, тъй като сърдечен дебит е намалена, очевидно поради намаляване на венозно връщане към сърцето поради депозиране на кръв в периферните вени. Компенсаторни съдови рефлекси са подтиснати.

Токсичните дози могат да потискат миокардна функция и намаляват периферната резистентност в резултат на блокиране на симпатиковата инервацията (хипотония).

Толерантност. При определяне на 18 пациенти с пристрастяване към барбитурати в миналото 0,4 грама пентобарбитал (etaminal натрий) или hinalbarbitala дневно в продължение на 90 дни, развитието на толерантност бяха наблюдавани след 14 дни. Това се отразява значително намаляване на продължителността на съня, клинични данни за интоксикация и да повлияе върху изпълнението на психомоторните тестове. Толерантност изглежда да се развива на всички хапчета за сън, но това е по-слабо изразена, отколкото с опиоиди. Барбитурати и мепробамат толерантност, поне отчасти, поради ензимна индукция.

В психологическа и физическа зависимост се развива при редовен прием на 0.4 грама / дневно или по-високи дози на барбитурати. При дневна доза над 0.6 грама, пациентът обикновено се наблюдават клинични прояви на токсичност, като влошаване на умствените способности, разграждане на индивид, объркване, емоционална нестабилност, нистагъм, дизартрия, атаксия и депресия соматични рефлекси.







оттегляне настъпва в рамките на 8 - 36 часа и изчезват в 8 - 14 дни. Симптомите се развиват в следния ред: безпокойство, мускулни потрепвания, треперене на ръцете, слабост, замаяност, замъглено виждане, гадене, а в тежки случаи - делириум и гърчове.

Фармакокинетика. Абсорбцията след перорално приложение е бърза, свързването с плазмените протеини варира. Средства с по-дълъг плазмен полуживот на протеина, свързан е по-малка от средствата, с по-кратък период от време. Елиминирането се осъществява чрез бъбречна екскреция и метаболизъм значение каква подготовка - хипнотична или успокоително.

Плазменият полуживот (t1 / 2) е 85 часа за пентобарбитал, 20 - 40 часа за pentobar-битов hinalbarbitala (кобарбитал), amilobar-битов butobarbitala.

Y използва в анестезия агенти се прилагат интравенозно, основен фактор за определяне на продължителността на плазмен полуживот на лекарственото средство се прилага доза преразпределение. Барбитуратите се разпространяват в целия организъм.

то барбитурати

Метаболизма. Повечето барбитурати, които се метаболизират главно в черния дроб. Барбитуратите индуцират чернодробни ензими, метаболизиращи лекарства.

Екскреция. Леко екскреция на барбитурати в непроменена форма чрез бъбреците (с изключение на фенобарбитал, 25%) се дължи на факта, че барбитурати без йонизиращо в гломерулна филтрат отново дифундират от бъбречните тубули в кръвния поток. Това дифузия е по-малък, когато лекарството се йонизира (вж. Промяната и кинетиката рКа, стр. 86). Това свойство се използва за лечение на пациенти със свръхдоза фенобарбитал, която има рКа от 7,2; когато урината рН 7.5-8.5 (с натриев бикарбонат) се увеличава делът на йонизиран, мазнини неразтворима субстанция. Премахването на урината може по този начин да се увеличи два пъти. В други барбитурати рКа дори по-висока (около 8), така че алкализирането урина неефективно.

Тежка предозиране. Имоти симптоми, възникващи по време на остра (често интравенозно) най злоупотребата с наркотици:
• удължаване t1 / 22 Барбитурат кома с дълга (няколко дни);
• хипотония поради намаляване на централната нервна система, сърцето и бъбречна недостатъчност, нормализира за корекцията на централното венозно налягане, сърдечния дебит е придружен от корекция. Това се постига чрез интравенозно приложение на течности, и ако е необходимо, средства стимулиращи миокардна функция, като добутамин;
• отстраняване медикамент стимулирани предоставяне на голям обем урина (например, 200 мл / ч) и алкализиране с свръхдоза пентобарбитал (по-горе.);
• може да бъде необходима активна екскреция барбитурат от хемоперфузия или хемодиализа в тежки и трудни случаи;
• използването на диуретици за засилване на елиминирането усложнява лечението на пациента и е придружен от риска, без адекватно подобрение;
• да се поддържа дишането, докато мерките, осигуряващи изкуствена вентилация, дишането е ефективен стимулант доксапрам. След предозиране на спи характер може да се променя в продължение на няколко седмици, дори и при пациенти, които не развиват зависимост.

Противопоказания за използването на барбитурати

В тежка белодробна недостатъчност. като емфизем, дори в дози от хипнотици, барбитурати потискат дишането. Когато чернодробна недостатъчност се потенцира от барбитурати. При индивиди с предразположение към порфирия барбитурати провокира своите атаки.

Основните представители на групата на барбитурати са дадени по-горе в зависимост от техните периоди етаж клирънс от плазмата.

Заявление. Барбитурати остарели като хипнотични и седативни средства (см. По-горе). За орално приложение може да се използва барбитурат или повече разтворими натриева сол; различията са незначителни, обаче, трябва да се прилага парентерално натриева сол. Разтворими барбитурати могат да се прилагат интрамускулно в доза близо до тази, използвана инча Интравенозно се инжектира бавно (освен за целите на тиопентал анестезия), дозата се определя от клиничен ефект. Бавно се метаболизира и отделя Xia средства, приложени интравенозно опасни.

Острите нежелани ефекти на барбитурати са почти идентични на симптомите на предозиране: кома, респираторна депресия и функцията на сърдечно-съдовата система, развитието на бъбречна недостатъчност. Понякога има алергични реакции, по-специално с фенобарбитал; Често те се появят обриви, но тежки алергични реакции са редки фатално.

Бромидите (1875) претърпяват превръщане в тялото, като хлориди. Настоящите лекарства в тази серия са остарели (защото те не са достатъчно ефективни и по-T1 /, на около 4 седмици), а не само за лечение на епилепсия и като успокоителни, но и като успокоителни, за да плаче от деца нощ бурно луд когато "страхове "в по-късните етапи на бременността, морска болест, сомнамбулизъм, нимфомания и spermatorrhea.

* Производни на барбитуровата киселина наречени химик да се синтезират в чест на очарователна дама име Barbara.